治疗慢性心衰的常用β受体阻滞剂如何选?
作者:佚名 文章来源:本站原创 点击量: 更新时间:2021/12/28 9:15:46
 


慢性心力衰竭是多种原因导致心脏结构和()功能的异常改变,使心室收缩和()舒张功能发生障碍,从而引起的一组复杂临床综合征。主要表现为呼吸困难、疲乏和液体潴留(肺淤血、体循环淤血及外周水肿)等,是心血管疾病终末期表现和最主要死亡原因。

心衰的治疗目标为防止和延缓心力衰竭的发生发展;缓解临床症状,提高生活质量;改善长期预后,降低病死率与住院率。

指南推荐用于慢性心衰治疗的β受体阻滞剂主要有3种:比索洛尔、美托洛尔和卡维地洛。它们之间有何区别?

 

一、3种药物区别


药物名称

生物利用度(%

血浆蛋白结合率(%

脂溶性(%

半衰期(h

代谢及清除途径

作用位点

美托洛尔

琥珀酸美托洛尔缓释片

30-40

12

中等

3-4

肝脏代谢;小部分肾脏清除

β1受体

酒石酸美托洛尔片

40-75

12

中等

3-5

肝脏代谢;经肾排泄

β1受体

比索洛尔

90

30

中等

10-12

50%肝脏代谢;肾脏清除

β1受体

卡维地洛

25

98

中等

6-10

主要肝脏代谢;粪便排泄

β1+β2+α1受体

 

注:美托洛尔药效相对弱,容易耐受;比索洛尔选择性更高,持续时间更长,药效相对强,可 1/4 加量;卡维地洛有 α1 受体阻断作用。

 

 

 

 

1)美托洛尔

琥珀酸美托洛尔缓释片 推荐初始剂量11.87523.75 mg/次,每日1次;目标剂量190 mg/次,每日1次;本品最好在早晨服用,可掰开服用,但不能咀嚼或压碎,服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。

 

酒石酸美托洛尔片 推荐初始剂量6.25 mg/次,每日23次;目标剂量50 mg/次,每日23次。本品应空腹服药,进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%

 

 

 

琥珀酸美托洛尔缓释片

酒石酸美托洛尔

慢性心衰

心功能Ⅱ级的稳定性心力衰竭患者的用量治疗起始的二周内,推荐的起始用量为 23.75 mg,一日一次。二周后,剂量可增至47.5 mg,一日一次。此后,每二周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为 190 mg,一日一次。

心功能Ⅲ-Ⅳ级的稳定性心力衰竭患者的用量:

推荐的起始用量为 11.875 mg(23.75 mg 片的半片),一日一次。剂量应个体化,在增加剂量过程中应密切观察患者,因为某些患者的心力衰竭症状可能会加重。1-2 周后,剂量可加至 23.75 mg,一日一次。再过二周后,剂量可增至 47.5 mg,一日一次。对于那些能耐受更高剂量的患者,每二周可将剂量加倍,最大可至190 mg,一日一次。

应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次 6.25 mg,一日2~3 次,以后视临床情况每数日至一周一次增加 6.25~12.5 mg,一日 2~3 次,最大剂量可用至一次 50~100 mg,一日2 次。

 

 


 

 

2)比索洛尔

推荐初始剂量1.25 mg/次,每日1次;可每隔1周渐增剂量至5 mg,然后每隔4周渐增剂量至10 mg 维持治疗,目标剂量 10 mg/次,每日1次。应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服,不应咀嚼。

 

 

 

 


 

3)卡维地洛

推荐开始2周剂量为3.125 mg/次,每日2次;若耐受性好,可间隔至少2周后将剂量增加1次,至6.25 mg/次,每日2 次,以此类推;目标剂量25 mg/次,每日2次。服药时间与用餐无关,但对充血性心衰病人必须饭中服用卡维地洛,以减缓吸收,降低体位性低血压的发生。

 

 

  

 

二、相关不良反应及处理

 

1)心动过缓和房室传导阻滞:应减量甚至停药,并注意药物相互作用的可能性,停用其他可引起心动过缓的药物。

2)低血压:一般出现于首次剂量或加量的24 48 h内。若无症状,通常不需处理,重复用药后常可自动消失;若有症状,首先考虑停用硝酸酯类药物、CCB或其他不必要的血管扩张剂;如存在容量不足的情况,利尿剂应减量;如存在低血压伴低灌注的症状,则应将β受体阻滞剂减量或停用,并重新评估患者的临床情况。

3)液体潴留和心衰恶化:用药期间如心衰症状出现轻度或中度加重,应增加利尿剂剂量;如病情恶化且与 β 受体阻滞剂应用或加量相关,宜暂时减量或退回至前一剂量;如病情恶化与β受体阻滞剂应用无关,则无须停用。必要时可短期静脉应用正性肌力药,磷酸二酯酶抑制剂较β受体激动剂更合适,因后者的作用可被β受体阻滞剂拮抗。

4)其他:应用β受体阻滞剂还可伴无力、外周血管痉挛导致外周肢体发冷、掩盖低血糖反应等。

 

三、其他注意事项

1)β受体阻滞剂的负性肌力作用可能诱发和加重心衰,且治疗心衰的生物学效应需持续用药 23 个月才逐渐产生,因此强调小剂量起始,逐渐加量。

2)静息心率是评估心脏β受体有效阻滞的指标之一,通常心率降至60/min 左右的剂量为β受体阻滞剂应用的目标剂量或最大可耐受剂量。治疗宜个体化。

3)有液体潴留或最近曾有液体潴留的患者,必须同时使用利尿剂。

4)在慢性心衰急性失代偿期,可继续维持使用。

5)手术前应告知麻醉师患者已接受β受体阻滞剂治疗。

6)在用β受体阻滞剂治疗过程中可能会发生眩晕和疲劳,因此在需要集中注意力时,如驾驶和操作机械时应慎用。

7)应避免突然停用,突然停用可能会使慢性心力衰竭病情恶化、增加心肌梗死和猝死的危险,特别是高危病人。

 

 

 

 

供稿——临床药学室 陈新元

 

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